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薏苡仁含薏苡酯，粗蛋白12%-14%，脂類(lèi)2%-8%。脂類(lèi)中三酰甘油61%-64%，二酰甘油6%-7%，一酰甘油4%。甾醇酯9%，游離脂肪酸17%-18%。在三酰甘油中亞油酸含量為25%-28%，在游離脂肪酸中亞油酸含量為27%-28%，還含有棕櫚酸、硬脂酸、順-8-十八碳烯酸等。一酰甘油中有具抗腫瘤作用的順一阿魏酰豆甾醇、反一阿魏酰豆甾醇和順一阿魏酰菜油甾醇、反一阿魏酰菜油甾醇等，種仁還含葡聚糖、薏苡多糖等。種子含揮發(fā)油，其中含有己醛、己酸等69種成分。

薏苡仁有較好的抗癌作用，早期認(rèn)為薏苡仁酯為抗癌的有效成分，現(xiàn)分析證實(shí)不飽和脂肪酸（亞油酸）為主要的抗癌成分。薏苡仁還是有效的抗癌促進(jìn)劑。薏苡仁油能抑制青蛙骨骼肌之收縮，此作用與舍有飽和脂肪酸有關(guān)。薏苡仁油對(duì)離體蛙心有興奮作用，高濃度時(shí)呈抑制作用。麻醉兔靜脈注射薏苡仁油出現(xiàn)短暫降壓反應(yīng)，且伴有呼吸興奮，大劑量時(shí)則呼吸抑制。有降血糖作用，有效成分為薏苡多糖A、B、C，尤以薏苡多糖A的降糖作用最強(qiáng)。具有增強(qiáng)機(jī)體體液免疫的作用。有誘發(fā)排卵的作用。具有鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎作用。薏苡仁油對(duì)離體兔腸低濃度興奮，高濃度則先興奮后抑制。