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      1. 鹽酸土霉素

        更新時(shí)間:2022-09-04 20:27:04作者:佚名

        鹽酸土霉素

        鹽酸土霉素是類抗生素,別名地霉素、氧四環(huán)素。鹽酸土霉素為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲(chóng)和某些瘧原蟲(chóng)也對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬

        鹽酸土霉素

        鹽酸土霉素是類抗生素,別名地霉素、氧四環(huán)素。鹽酸土霉素為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲(chóng)和某些瘧原蟲(chóng)也對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。

        基本信息

        【別名】 地霉素 、氧四環(huán)素 、鹽酸土霉素

        【成分】 由土壤鏈霉菌所制備。

        【分子式】C22H24N2O9·HCl

        【分子量】496.89

        【CAS號(hào)】2058-46-0

        【分子結(jié)構(gòu)】

        【性狀】 常用其鹽酸鹽,為黃色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦;有引濕性;遇光色漸變深,在堿溶液中易破壞失效。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。

        【藥理作用】抗菌譜和應(yīng)用與四環(huán)素相同。本品對(duì)腸道感染,包括阿米巴痢疾,療效略強(qiáng)于四環(huán)素。與四環(huán)素有密切的交叉耐藥性。

        【適應(yīng)癥】抗菌譜和應(yīng)用與四環(huán)素相同。本品對(duì)腸道感染,包括阿米巴痢疾,療效略強(qiáng)于四環(huán)素。

        【用量用法】 口服:1次0.5g,1日4次。8歲以上小兒每日每千克體重30~40mg,分3~4次服。

        【注意事項(xiàng)】 參見(jiàn)四環(huán)素。與四環(huán)素有密切的交叉耐藥性。

        【規(guī)格】 土霉素鹽酸鹽片劑:每片0.25g(1mg=1000單位)。

        安全術(shù)語(yǔ)

        1、不慎與眼睛接觸后,請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見(jiàn)。

        2、穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和護(hù)目鏡或面具。

        所含成分

        由土壤鏈霉菌所制備,分子式C22H25ClN2O9。生產(chǎn)這種藥品所需原料為活性炭、甲醇硫酸、氯化氫、土霉素、鹽酸。

        產(chǎn)品性狀

        鹽酸土霉素為黃色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微苦;微有引濕性;在日光下顏色變暗,在堿溶解中易破壞失效。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加鹽酸溶解(9→1000)溶解并稀釋成每1ml中含10mg的溶液,避光放置1小時(shí),依法測(cè)定,比旋度為-188度至-200度。

        主要用途

        鹽酸土霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和腦膜炎球菌、淋病球菌等革蘭陰性菌具有抗菌活性。

        適應(yīng)癥

        鹽酸土霉素可作為下列疾病的選取用藥物:

        1、立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病和Q熱。

        2、支原體屬感染。

        3、衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。

        4、回歸熱。

        5、布魯菌病。

        6、霍亂。

        7、兔熱病。

        8、鼠疫。

        9、軟下疳。

        治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。由于目前常見(jiàn)致病菌對(duì)本品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,僅在病原菌對(duì)本品敏感時(shí),可作為選用藥物:對(duì)本品敏感的大腸埃希菌、產(chǎn)氣腸桿菌、洛菲不動(dòng)桿菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌(僅限于呼吸道感染)和克雷伯菌屬(限于呼吸道和泌尿道感染)等革蘭陰性桿菌感染。本品不宜用于任何類型的葡萄球菌或溶血性鏈球菌感染。鹽酸土霉素可用于對(duì)青霉素類過(guò)敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染的患者。可用于急性腸道阿米巴病和中、重度痤瘡患者作為輔助治療。

        不良反應(yīng)

        1、消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報(bào)道,多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。

        2、肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性,但肝毒性亦可發(fā)生于并無(wú)上述情況的患者。

        3、過(guò)敏反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡加重,表皮剝脫性皮炎并不常見(jiàn)。偶有過(guò)敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時(shí)有光敏現(xiàn)象。所以,應(yīng)建議患者不要直接暴露于陽(yáng)光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立即停藥。

        4、血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。

        5、中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。

        6、腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。

        7、二重感染:長(zhǎng)期應(yīng)用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴(yán)重者可致敗血癥。

        8、本品可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒,并可致骨骼發(fā)育不良。

        9、應(yīng)用本品可使人體內(nèi)正常菌群減少,導(dǎo)致維生素B缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎和舌炎等。

        藥理作用

        屬?gòu)V譜抗菌素,其抗菌譜、抗菌原理和應(yīng)用與四環(huán)素基本相同。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲(chóng)和某些瘧原蟲(chóng)也對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。

        鹽酸土霉素對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對(duì)土霉素也耐藥。多年來(lái)由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌對(duì)土霉素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。四環(huán)素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本品對(duì)腸道感染,包括阿米巴痢疾,療效略強(qiáng)于四環(huán)素。與四環(huán)素有密切的交叉耐藥性。

        藥物作用

        1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時(shí),由于胃內(nèi)pH值增高,可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1-3小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。

        2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡(luò)合物,使本品吸收減少。

        3、與全身麻醉藥甲氧氟烷同用時(shí),可增強(qiáng)其腎毒性。

        4、與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用時(shí)可加重腎功能損害。

        5、與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時(shí)可加重肝損害。

        6、降血脂藥考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊可影響本品的吸收,必須間隔數(shù)小時(shí)分開(kāi)服用。

        7、本品可降低避孕藥效果,增加經(jīng)期外出血的可能。

        8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。

        劑量說(shuō)明

        口服,一次0.5g,一日3~4次,8歲以上小兒每日每公斤體重30~40mg,分3~4次服用。

        1、孕婦及哺乳期婦女用藥:鹽酸土霉素可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi),引起胎兒牙齒變色、牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長(zhǎng),此外該類藥物在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸胎作用,因此妊娠期婦女不宜使用本品。本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對(duì)乳兒有潛在的發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能,哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停授乳。

        2、兒童用藥:鹽酸土霉素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物,導(dǎo)致恒齒黃染,牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長(zhǎng)抑制,故8歲以下小兒不宜用本品。

        3、老年患者用藥:老年患者常伴有腎功能減退,應(yīng)用本品,易引起肝毒性,故老年患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度調(diào)整劑量。

        制劑規(guī)格

        土霉素鹽酸鹽片劑:每片0.25g(1mg=1000單位)。

        生產(chǎn)企業(yè)

        開(kāi)封制藥廠、合肥制藥廠、陜西開(kāi)凱制藥廠、云南省金泰得制藥總公司、西安秦巴藥業(yè)有限公司、貴州凱里制藥有限責(zé)任公司、樂(lè)山三九長(zhǎng)征藥業(yè)股份有限公司、深圳市巨大藥業(yè)有限公司、茂名市制藥廠、廣東省博羅縣同心制藥廠、湖南省株洲制藥廠、廣東制藥廠、武漢制藥集團(tuán)股份有限公司、襄樊市國(guó)營(yíng)華中制藥廠、河南省林州市光華制藥廠、安陽(yáng)九州藥業(yè)有限責(zé)任公司、江西國(guó)藥有限責(zé)任公司。

        本文標(biāo)簽: 鹽酸土霉素  

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