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1、作用于細菌體內(nèi)的核糖體，抑制細菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細菌細胞膜的完整性。敏感菌具有氧依賴性抗生素跨膜轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，鏈霉素可首先經(jīng)被動擴散通過細胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)此轉(zhuǎn)運系統(tǒng)通過細胞膜進入細胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30S亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進而阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，干擾功能性核糖體的組裝，抑制70S始動復(fù)合的形成。

2、誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配，引起完整核糖體的30S亞基錯讀遺傳密碼，導(dǎo)致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成。

3、阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S完整核糖體解離

4、阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細菌體內(nèi)的核糖體耗竭。